Revisiting Nitroaromatic Drugs: Mechanisms of Bioactivation, Metabolism and Toxicity and Methods to Synthesize Nitroaromatic Fragments
- lassbioportal
- 1 de jan.
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Os medicamentos nitroaromáticos representam uma importante classe de agentes terapêuticos, com diversas propriedades farmacológicas, como antibacteriana, antiprotozoária, anti-Parkinson e anticâncer. No entanto, os fragmentos nitroheterocíclicos e nitroarênicos são considerados potencialmente tóxicos, com relatos de mutagenicidade e genotoxicidade. O processo de biorredução do grupo nitro desempenha um papel central no mecanismo de ação antimicrobiano e toxicológico dos medicamentos nitroaromáticos. Este artigo revisará os medicamentos nitroaromáticos aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) nos últimos 30 anos, os mecanismos de bioativação, metabolismo e toxicidade e, finalmente, revisitará as principais metodologias para obtenção do fragmento nitroaromático a partir da reação de nitração aromática e oxidação de arilaminas e/ou heteroarilaminas.
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